Синтез и антихолинэстеразная активность диалкиламиноалкиламидов N-бензоил-α,β-дегидродипептидов

Органическая и биоорганическая химия

Abstract

Осуществлен синтез диалкиламиноалкиламидов N-бензоил-a,b-дегидродипептидов и их четвертичных аммониевых солей, а также описаны физико-химические характеристики синтезированных веществ. Изучено их взаимодействие с эритроцитарной ацетилхолинэстеразой (АХЭ) и плазменной бутирилхолинэстеразой (БуХЭ) человека и определены значения ИК50 (ингибирующая концентрация исследуемого соединения, при которой наблюдается 50% торможение скорости холинэстеразного гидролиза 0.1 мМ ацетилтиохолина). Согласно полученным данным, все синтезированные вещества проявляют антихолинэстеразные свойства и специфичны по отношению к БуХЭ.